轻松准确分剂量 | 助力儿童给药-卡托普利
将乐宜配和卡托普利片通过一定的方法配制成混悬液，对该混悬液的含量，有关物质，溶出度和生物等效性进行评估。
乐宜配产品与卡托普利片配制混悬液后，上，中，下含量一致，可以准确的分剂量；（详见下图示意）
室温避光储存24h，质量稳定，符合中国药典片剂质量标准；同时体外溶出曲线考察表明，该混悬液与卡托普利片有相似的溶出曲线，根据对卡托普利体内吸收特性的评估，可以认为调制卡托普利混悬液与卡托普利具有生物等效性，
该项研究解决了卡托普利片
用药的分剂量难题，
对儿童用药具有现实意义。
卡托普利片于1981年由百时美施贵宝公司开发，首先在FDA上市，适用于治疗各种类型高血压，同时适用于其它降压治疗无效的儿科病人，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。
目前传统调剂量方法存在着分剂量困难、分剂量不准确、微生物污染、药品品质及安全性问题等弊端，以及药师存在职业暴露风险，如在劈片、片剂磨粉或打开胶囊中，药师均有可能接触或吸入药品粉末，从而造成职业暴露。
如何有效实现卡托普利片的准确分剂量是医药界急需解决的问题。
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调制卡托普利
混悬液的制备
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调制卡托普利
混悬液的质量研究
溶出度：调制卡托普利混悬液与卡托普利片溶出度在5分钟均大于85%，因此，根据溶出曲线比较指导原则，调制卡托普利混悬液与卡托普利片具有相似的溶出曲线（表3）；
且20分钟放行点（Q）大于80%，满足2020年版《中国药典》片剂溶出度标准。
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调制卡托普利混悬液
生物等效风险评估
卡托普利在pH1.2、pH4.0、pH6.8和水中的溶解度分别为76mg/ml、83mg/ml、81mg/ml和81mg/ml，生理pH环境中溶解度较好，卡托普利生物药剂学分类列为BCSIII类，属于高溶解，低渗透药物，因此低渗是卡托普利吸收的限速步骤，卡托普利的吸收窗较窄，限制了小肠其它部位的吸收，主要吸收部位在近端小肠。
由于卡托普利在胃环境中全部溶解，
进而经过小肠上端吸收，
溶解度不是影响吸收的限速步骤。
Abdalrb G A等人考察了4种不同处方和参比制剂体内外相关性评估，发现体外（溶出方法：篮法，900ml，0.01N盐酸溶液，50rpm）15min溶出度大于85%，体内四种处方和参比制剂生物等效。
进食生物利用度降低35%~55%，可能因为食物与药物形成二硫化物，不能被吸收，或者胃环境的pH升高，促进卡托普利的电离，降低吸收，因此说明书推荐空腹给药。
乐宜配所使用辅料在食品和药品中广泛应用，不含有山梨醇，甘露醇，聚乙二醇等影响药物吸收的辅料，乐宜配调制卡托普利混悬液和卡托普利片在胃中均处于溶解状态。
综合评价，可以认为
乐宜配调制卡托普利混悬液
与卡托普利片具有生物等效性。
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小结
本文结果显示，乐宜配调制卡托普利混悬液，含量均匀，室温避光储存24h质量稳定，体外溶出曲线与片剂相似，根据对卡托普利体内吸收特性的评估，可以认为调制卡托普利混悬液和卡托普利片具有生物等效性。
用乐宜配调制卡托普利混悬液
可准确的对卡托普利片进行分剂量
药学研究符合《儿童用药（化学药品）药学开发指导原则》的要求，解决了卡托普利片分剂量的难题，值得应用推广。
